中国科学院上海药物研究所与海和生物联合研发的磷脂肌醇3-激酶（pi3k）α抑制剂cyh33已于近日获得美国食品药品监督管理局(fda)的临床试验默示许可(ind)，拟用于治疗晚期实体肿瘤。
pi3k 信号通路失调涉及绝大多数人类癌症，pik3ca（编码pi3k 催化亚单位α）是人类肿瘤中常见的突变致癌基因之一，约2-5%的人类实体肿瘤中存在癌基因 pik3ca 的突变，涉及肿瘤类型如乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、成胶质细胞瘤、肺癌和食管癌等。
cyh33是上海药物所与海和生物共同研究开发的一种新型、高效、特异性的pi3kα抑制剂，通过抑制pi3k介导的信号通路，阻滞细胞于g1 期，从而抑制肿瘤细胞增殖。上海药物所杨春皓课题组利用自身发展的合成方法学，首次将药物化学优势结构吡咯并三嗪母核引入pi3k抑制剂的研究中，通过系统的构效关系研究，与丁健团队通力协作发现了候选药物cyh33。临床前研究表明，cyh33体内外活性优于同类已上市药物byl719。
cyh33已开展的表明，化合物具有良好的安全性和初步临床疗效。目前国内未有选择性pi3kα抑制剂获批上市。
研究团队单位：上海药物研究所
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